Органические соединения германия - уникальные запатентованные составляющие косметических средств FEMEGYL ®

В 1871 г. Д.И.Менделеев на основе периодического закона предсказал существование неизвестного аналога кремния. «Словесный портрет» нового элемента, прогноз основных его физических и химических свойств были весьма точны. Предвиденье подтвердилось через 15 лет, когда профессор К. Винклер выделил неизвестный элемент, свойства которого почти точно совпали с предсказанными Д.И.Менделеевым. По праву первооткрывателя К.Винклер назвал новый элемент в честь своей родины германием.

Германий — элемент достаточно редкий. Известно лишь несколько экзотических минералов, в которых содержание германия составляет от одного до нескольких процентов.

В очень небольших количествах его обнаружили в воде минеральных источников, в почве, в организмах растений и животных. Еще в первой половине XX века было установлено, что германий в количестве до 0,1% содержится в некоторых разновидностях каменного угля.

Биологическая роль германия

Для животных и человека германий является биологическим активным микроэлементом. Обнаружена жизненная необходимость ультрамикродоз германия для нормального функционирования иммунной системы (ВОЗ, 1998, 2001).[1] Германий является одним из микроэлементов, участвующих в обменных процессах в организме человека (рекомендуемая суточная доза германия 0,4 — 1,5 мг). Он является биологически активным микроэлементом и присутствует практически во всех органах и тканях (мышечная ткань, кровь, мозг, легкие, селезенка, желудок, печень, поджелудочная железа, щитовидная железа, почки и т.д.)

Впервые проблема германия заинтересовала в 1940 гг. японского ученого Dr. Kazuhiko Asai, считающегося основоположником германий-органической медицины.

Dr. Kazuhiko Asai и его сотрудники определили содержание германия во многих полезных растениях, в том числе и тех, которые употребляются в пищу или используются как лекарственное сырье. Они с удивлением обнаружили повышенное содержание германия во многих растениях, издавна применяемых в китайской и тибетской медицине. Оказалось, что в некоторых растениях концентрация германия составляет всего 0,0015-0,0020 %, но, например, в трубчатых грибах, германия в 50-100 раз больше. До 0,02-0,07% германия было обнаружено в женьшене, чайном листе, алоэ, бамбуке, хлорелле, чесноке. Кстати, некоторые богатые германием трубчатые грибы и лишайники народная медицина издавна применяет как противораковые средства.

На Корейском полуострове, впрочем, как и во многих других местах на Востоке, население ежедневно употребляет в пищу очень много (по европейским меркам) чеснока, как известно, богатого германием. Вполне возможно, что с этим связан такой удивительный факт: раковые заболевания встречаются там далеко не так часто, как в промышленно развитых странах.

Однако проведенный недавно в России анализ нескольких видов пищевых продуктов по содержанию в них германия показал, что за 40 лет количество германия в продуктах питания упало в сотни раз (см. таблицу), т.е. наблюдается существенный дефицит данного ультрамикроэлемента.

Продукт питания Содержание германия, мкг /грамм 1967 г.[23] 2007 г. Томатный сок 5,76 0,051 Молоко 1,51 0,082 Чеснок 0,75 0,25 Кофе 0,5 0,05 Женское грудное молоко - 0,17 «Чванпранша» (Индия) - 1,9

Таблица 1. Сравнительная оценка содержания германия в различных продуктах питания.

Во многом это связано с рафинированностью пищи, обеднением почв. Однако,достаточно высокое содержание германия остается в ряде дикорастущих лечебных трав, грибов, произрастающих на Востоке, особенно на Тибете (гриб Линчжи, женьшень) и в Индии (Чванпранша).

В растениях (и живых организмах) атомы германия связаны с органическими молекулами и существуют в природных, в том числе биологически активных веществах в виде германий-органических соединений или комплексов.

В научных лабораториях Японии, Германии, Франции, Кореи и ряда других стран продолжаются активные исследования по изучению новых германий-органических соединений и методов их получения, особенно с акцентом на получение водорастворимых форм, что является залогом высокой биодоступности и позволяет также создавать лекарственные препараты на их основе с низкими лечебными концентрациями.

Клинический опыт применения

Клинический опыт применения германия насчитывает более 40 лет. Для медицинских целей германий-органические соединения первыми начали применять японцы.

В 1967 г. Dr Kazuhiko Asai синтезировал органическое соединение германия, известное сегодня как германий-132 (Яп. пат. 46-2964 (1971), Яп. пат. 60-41472 (1985), Яп. Пат. 59-25677 (1984)).

Однако у истоков этого научно-медицинского направления стояли советские ученые, в частности член-корреспондент АН СССР М.Г.Воронков и профессор В.Ф.Миронов, который в конце 1960-х гг. в СССР впервые в мире синтезировал германий-органические соединения, которые впоследствии легли в основу препарата Германий-132.[2] К сожалению, в СССР дальнейшего развития изучение германий-органических соединений не получило и данная разработка оказалась в Японии, специалисты которой детально изучили и развили это перспективное направление.[3]

Dr Kazuhiko Asai доказал, что новое соединение германия биологически активно: оно задерживает развитие некоторых злокачественных образований, действует как обезболивающее, в какой-то степени защищает от радиоактивного излучения.

Противоопухолевая активность германия-132 была обнаружена в 1968 г. и в последующем многократно подтверждена.[4,5] Дальнейшие многочисленные исследования в различных странах мира показали и ряд других активностей (противовирусную, интерферониндуцирующую, адаптогенную, кардио- и гепатопротективную, антитоксичную, анальгезирующую, гипотензивную, антианемическую и другие[6-9]). Благодаря уникальным свойствам германий может также влиять на различные биохимические процессы, в частности стимулировать насыщение тканей кислородом, помогает очистить организм от ядов и токсинов, ускоряет заживление ран, благотворно действуют на состав крови, укрепляет иммунную систему и пр.

Однако было показано, что соединение германий-132 склонно к полимеризации, его высокомолекулярные соединения слабо растворимы в воде.

В 70-х гг. в США был разработан и запатентован другой германий-органический противоопухолевый препарат спирогерманий. Однако его применение было связано с повышенной нейротоксичностью, и в настоящее время он практически не применяется.

В середине 1980-х годах активные работы по изучению германий органических соединений были начаты в Южной Корее Dr. Tsang Uk Sohn. В результате этой деятельности появился препарат Био-германий. [10]

Таким образом, все исследования, проведенные как самими разработчиками-производителями, так и другими исследователями также показывают высокую биологическую активность (противоопухолевую, иммуномодулирующую, антитоксическую, противовирусную и др.) различных германий-органических соединений и возможность их практического применения в различных терапевтических областях.

Теория одного из механизмов действия германия в организме человека

Высокое содержание органического германия в крови позволило выдвинуть Dr. Kazuhiko Asai следующую теорию. Предполагается, что в крови органический германий ведет себя аналогично гемоглобину, также несущему в себе отрицательный заряд, и подобно гемоглобину участвует в процессе переноса кислорода в тканях организма. Тем самым предупреждается развитие гипоксии на тканевом уровне.

В процессе изучения поврежденных тканей было установлено, что они всегда характеризуются недостатком кислорода и присутствием положительно заряженных радикалов водорода Н+. Ионы Н+ оказывают крайне негативное воздействие на клетки организма человека, вплоть до их гибели. Ионы кислорода, обладая способностью объединяться с ионами водорода, позволяют выборочно и локально компенсировать повреждения клеток и тканей, которые наносят им ионы водорода.

Гарантией нормального функционирования всех систем организма должна быть беспрепятственная транспортировка кислорода в тканях. Органический германий обладает ярко выраженной способностью доставлять кислород в любую точку организма и обеспечивать его взаимодействие с ионами водорода. При этом органические соединения германия нетоксичны, не дают побочных реакций и функционируют в организме достаточно долго, что позволяет рассматривать их как чрезвычайно перспективные для медицины.

Уникальные германий-органические комплексы в составе косметических средств Femegyl

В составе косметических средств германий выполняет роль антигипоксанта и мощного антиоксиданта, ускоряет процессы регенерации, способствует запуску механизмов защиты от внешних воздействий (т.е. повышает иммунный статус организма, проявляя антибактериальный эффект и бактерицидные свойства), обладает мягким обезболивающим эффектом.

В косметических средствах Femegyl используются уникальные германий-органические комплексы, которые увеличивают растворимость, биодоступность компонентов, активируют тканевое дыхание и обладают свойствами антиоксидантов.

Их наличие выгодно отличает линейку FEMEGYL от других производителей, представленных в этом косметологическом сегменте.

Линейка Femegyl представлена двумя пилингами на основе германия

FEMEGYL ® Деликатный пилинг Лактогерманий с гиалуроновой кислотой

FEMEGYL ® Деликатный пилинг Азелогерманий с гиалуроновой кислотой

В составе Деликатного пилинга Азелогерманий с гиалуроновой кислотой азелаиновая кислота выступает в качестве одного из активных ингредиентов.

Азелаиновая кислота относится к классу дикарбоновых кислот, проявляет антимикробные свойства и уменьшает продукцию кератина, природного вещества, которое может привести к развитию акне. [11] Точный механизм ее действия до конца не ясен. Антибактериальная активность может быть связана с ингибированием синтеза белка в микробной клетке. При исследовании механизма действия in vitro, показано, что азелаиновая кислота является обратимым ингибитором тирозиназы. И в опытах in vitro, и в естественных условиях она проявляет противомикробное действие как в отношении аэробных, так и анаэробных (Propionibacterium) микроорганизмов.

Азелаиновой кислота обладает как противовоспалительным действием, так и антимикробными свойствами. Многолетнее применение в клинической практике показало благотворное ее влияние на различные формы акне. В тоже время азелаиновая кислота имеет низкую растворимость (0,2%) и биодоступность. Так как концентрации в препаратах для местного применения составляет 15-20%, их применение часто может вызывать раздражение и жжение в месте нанесения.

Для повышения биодоступности азелаиновой кислоты ведутся исследования по получению ее химических производных.

В частности, в результате многолетних исследований специалистами компании WDS Pharma были созданы уникальные германий-органические производные. [12]

В комплексе с азелаиновой кислотой они были введены сначала в состав крема и геля WDS-3 в разных концентрациях. Затем в эксперименте in vitro была произведена сравнительная оценка чувствительности Propionibacterium acnes к препаратам азелаиновой кислоты. Исследования проводились в Испытательной лаборатории ООО «Олфарм» (г. Москва) на базе Государственного научного центра по антибиотикам (Аттестат аккредитации №РОСС RU.0001.21ФЛ10 от 09.10.2009). При постановке эксперимента методом диффузии в агар лекарственные формы WDS-3 гель и крем, содержащие комплекс германия и азелаиновой кислоты, проявили большую активность в отношении Propionibacterium acnes, чем препараты сравнения. Результаты сравнительной оценки представлены в таблице 2.

Таблица 2. Результаты сравнительной оценки антибактериальной активности лекарственных форм на основе азелаиновой кислоты методом диффузии в агар в отношении Propionibacterium acnes (разведение препаратов 1:5)

Тест-микроорганизмы Диаметр зон подавления роста тест-микроорганизмов в присутствии препаратов (мм) «Препарат сравнения» гель 15% «Препарат сравнения» крем 20% WDS-3 гель 3% WDS-3 гель 5% WDS-3 крем 3% WDS-3 крем 5% 1 2 3 4 5 6 7 Propionibacterium acnes 5592 12,5 15,5 17,5 22 18,5 27 Propionibacterium acnes А-1 15,5 15 25 17 24 30

При этом необходимо отметить, что эквивалентное содержание непосредственно азелаиновой кислоты в соединении WDS-3 существенно меньше, чем использованные в препаратах сравнения.

Вероятно, что одним из факторов, способных влиять на высокую активность препарата в отношении Propionibacterium acnes, может являться более высокая водная растворимость (>10%) субстанции WDS-3 по сравнению с обычной азелаиновой кислотой (0,2%). Кроме этого, также усиление действия возможно за счет присутствия органического фрагмента германия, оптимизирующего структуру азелаиновой кислоты.

Это позволило назвать азелогерманий новым антимикробным агентом против акне и разработать на его основе высокоэффективный деликатный пилинг FEMEGYL .

В составе уникального Деликатного пилинга Азелогерманий с гиалуроновой кислотой FEMEGYL азелогерманий работает в комплексе с гиалуроновой кислотой. Пилинг очень деликатно воздействует на кожу, не раздражая и не травмируя ее. Оказывает отшелушивающее, отбеливающее и увлажняющее действие. Стимулирует работу клеток кожи, в том числе синтез коллагена. Улучшает микроциркуляцию и восстанавливает кожу, эффективно борется с различными проявлениями акне.

Отличительной особенностью пилинга является отсутствие периода реабилитации кожи после проведения процедуры и возможность проведения его вне зависимости от периода солнечной инсоляции.

FEMEGYL ® Деликатный пилинг Лактогерманий с гиалуроновой кислотой

Входящий в состав лактогерманиевый комплекс и гиалуроновая кислота, очень деликатно воздействует на кожу, не раздражая и не травмируя ее. Пилинг оказывает мягкое эксфолиирующее и глубокое увлажняющие действие, стимулируя работу клеток кожи, в том числе синтез коллагена. Улучшает микроциркуляцию кожи и тканевое дыхание. Эффективно восстанавливает кожу в период постакне.

Помимо пилингов косметическая линия FEMEGYL представлена Увлажняющим лосьоном-тоником для кожи лица, шеи, зоны декольте

Он также разработан на основе германий-органического соединения. Позволяет восстановить естественный баланс и защитную функцию кожи, обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Оказывает смягчающее и увлажняющее действие. Устраняет раздражение и стянутость кожи. Это высокоэффективное средство позволяет завершить процесс очищения кожи и показано в качестве ежедневного ухода, для профилактики и коррекции возрастных изменений кожи.

В ближайшее время линейка FEMEGYL пополнится новыми препаратами на основе германий-органических соединений. FEMEGYL по праву можно считать уникальным сочетанием передовых научных разработок, реализованных на базе высокотехнологичного производства, с мировым косметологическим опытом практикующих врачей -дерматологов, косметологов, химиков-технологов.