Новый снотворный препарат Белсомра (суворексант)

В августе 2014 года FDA (Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов) одобрила препарат Белсомра/суворексант к применению при бессоннице у взрослых. В конце 2016 году снотворное нового поколения Белсомра будет выведено на российский рынок. Препарат имеет уникальный механизм действия и лишен большинства недостатков, присущих другим снотворным средствам.

Бессонница – очень частая проблема. По данным Национального института Центра здравоохранения США, более 70 миллионов жителей страны имеют сложности с засыпанием и поддержанием сна, а 15% населения страдают хронической бессонницей. Ежегодно американцы тратят на снотворные около 3 млрд $. По России показатели распространенности хронической бессонницы почти аналогичны и составляют 10-15%. Более четверти наших соотечественников, страдающих нарушениями сна, регулярно или часто принимают снотворные препараты.

В сложившихся условиях возникает потребность в наличии эффективного и безопасного снотворного, которое можно применять широкому кругу лиц. Этим критериям в полной мере соответствует новое снотворное Белсомра/суворексант (belsomra/suvorexant).

Механизм действия препарата Белсомра

С уществующие снотворные ускоряют засыпание и обеспечивают поддержание сна за счет своего седативного эффекта. Они взаимодействуют с рецепторами ГАМК-комплекса, что оказывает сильное тормозящее влияние на нервную систему. Белсомра работает иначе. Ее действующее вещество (суворексант) – единственный из существующих сегодня антагонистов орексиновых рецепторов.

Рецепторы OX1R и OX2R находятся в головном мозге. Они чувствительны к нейропептиду орексину, который обеспечивает активное бодрствование. Суворексант блокирует эти рецепторы, мозг перестает реагировать на орексин, не получает сигналов к бодрствованию, и это способствует наступлению и поддержанию сна.

Таким образом, Белсомра достигает эффекта иным путем, нежели прочие снотворное: она не вызывает сон, а «выключает» бодрствование.

Свойства и преимущества препарата Белсомра/суворексант

Средства из группы барбитуратов и бензодиазепинов вызывают выраженную мышечную релаксацию. Это очень опасно для пациентов с храпом и синдромом обструктивного апноэ, так как препараты провоцируют, учащают и продлевают остановки дыхания во сне. Современные снотворные Z-группы в меньшей степени, но также могут угнетать дыхательный центр. В связи с этим z-гипнотики также противопоказаны у пациентов с синдромом обструктивного апноэ сна и хронической ночной гипоксемией. К этой группе относятся зопиклон (имован, сомнол, пиклодорм), золпидем (ивадал, санвал), залеплон (анданте).

Учитывая, что 30% взрослых храпят и 4-7% имеют обструктивное апноэ сна, очевидно, что для большого количества людей, нуждающихся в приеме снотворных, возможность их использования закрыта либо их применение небезопасно. Особенно это касается пациентов кардиологического, пульмонологического, неврологического и эндокринологического профиля, у которых распространенность нарушений дыхания во сне достигает 30-50%.

В исследованиях было показано, что Белсомра не оказывает существенного угнетающего влияния на дыхание. Это свойство по праву можно назвать одним из основных достоинств Белсомры. Таким образом, данный препарат возможно применять у пациентов с апноэ сна и дыхательной недостаточностью. Хотя, конечно, в этой ситуации необходимо проявлять разумную настороженность и взвешивать пользу и риски лечения.

На следующий день после приема снотворных могут сохраняться сонливость и заторможенность. Особенно это касается длительно действующих бензодиазепинов и зопиклона (наиболее длительно действующего z-гипнотика). Так, уже после выхода на рынок препарата Зопиклон выяснилось, что дозировка 7.5 мг вызывает утреннюю сонливость, что нежелательно для водителей и лиц опасных профессий.

Суворексант имеет оптимальную продолжительность действия, соответствующую 7 часам, и практически не дает остаточных эффектов. Исследование, проведенное Университете Маастрихта в Нидерландах, демонстрирует отсутствие последействия Белсомры у здоровых людей моложе 65 лет при приеме препарата в дозе 20 мг (максимальная терапевтическая дозировка) и 40 мг.

У большинства снотворных достаточно много побочных эффектов. Для препаратов группы феназепама это дневная сонливость, головные боли, тошнота, яркие сновидения неприятного содержания, депрессия и др. Препарат может вызвать дискоординацию, падение и получение травм, поэтому он не рекомендуется к приему пожилыми людьми. Прием средств Z-группы также может сопровождаться побочными эффектами, такими как головная боль, головокружение, раздражительность, слабость и т.д.

Белсомра, как правило, хорошо переносится пациентами и не вызывает клинически значимых изменений самочувствия.

Сн отворные препараты, особенно первых поколений, опасны в плане риска передозировки, так как их отличает достаточно узкое «терапевтическое окно» (разница между лечебной и токсической дозой препарата). Передозировка таких препаратов весьма вероятна, ведь люди принимают снотворные без непосредственного контроля медперсонала и потому могут случайно или намеренно увеличивать дозу. Довольно часто встречается передозировка феназепама. При приеме высоких доз препарата могут возникнуть нарушения со стороны органов пищеварения (тошнота, рвота, усиленное слюноотделение), сердечно-сосудистой системы (нарушения ритма, падение артериального давления), почек (почечная недостаточность), а также судороги, нарушения сознания и т.д.

При приеме Белсомры риск передозировки сведен к минимуму. В исследовании с участием здоровых лиц 18-45 лет было установлено, что применение Белсомры 10, 20, 50 и 100 мг не вызывает токсического действия. При этом следует отметить, что средняя терапевтическая дозировка составляет 10 мг.

При приеме снотворных первых поколений организм постепенно адаптируется к концентрации введенного вещества, вследствие чего начинает требоваться повышение дозы препаратов. Кроме того, средства группы бензодиазепинов и барбитуратов способны вызвать лекарственную зависимость.

При лечении Белсомрой риск привыкания и зависимости отсутствует.

Для того, чтобы проявились «полезные эффекты» сна (ощущение бодрости и свежести, восстановление сил и работоспособности, адекватная продукция гормонов и т.д.), он должен иметь не только достаточную продолжительность, но и нормальную структуру. Снотворные продлевают сон, но многие из них изменяют его структуру: барбитураты подавляют REM-стадию, бензодиазепины помимо этого влияют на медленноволновой сон.

Белсомра не оказывает негативного влияния на структуру сна, поэтому при ее приеме не возникает проблем со стороны здоровья и самочувствия.

Снотворные следует ограничивать по длительности приема, даже при тяжелой хронической бессоннице не рекомендуется продолжать лечение более 1 месяца. Белсомру, в отличие от других препаратов, разрешается принимать длительное время.

Прием препарата Белсомра

Рекомендованная доза препарата составляет 10 мг на ночь, за 30 минут до сна и не менее чем за 7 часов до запланированного момента пробуждения. Суточная доза не более 20 мг. Для удобства дозирования и тщательного подбора дозировки средство выпускается в разных вариантах: по 5, 10, 15 и 20 мг.

Средство на 40% повышает скорость засыпания, что существенно отличает его от других препаратов, под влиянием которых засыпание происходит быстрее на 15-30%.

Противопоказания

Препарат Белсомра противопоказан пациентам с нарколепсией. Это объясняется тем, что у таких больных нарушен обмен орексина, вследствие чего у них и развивается избыточная сонливость. Нарколепсия – очень редкое заболевание, поэтому можно сказать, что для большинства людей противопоказаний к приему Белсомры нет.

Восемь лет, потраченные на разработку и изучение средства, не прошли впустую. Уже сейчас можно заключить, что препарат более чем перспективен. Белсомра появится в российских аптеках в конце 2016 – начале 2017 года.

Здравствуйте, Роман Вячеславович! Не знаете ли Вы причин, по которым зарегистрированный препарат белсомра так и нельзя приобрести в России? И изменится ли что-то в обозримой перспективе?

Здравствуйте, Виталий Константинович! Компания пока решила не выводить на рынок России препарат. Причины не известны.

Уважаемый доктор!Зарегистрировали так ожидаемый мною( 20 лет — плохой сон) и другими нуждающимися в помощи от бессонницы, препарат Белсомра в России,если да,то когда появится в аптеках?Благодарю за ответ!

Здравствуйте, Резеда Салидаровна! В настоящее время нет. Когда это будет — неизвестно… Собирались уже давно, но никак… Само по себе снотворное не панацея, проблему бессонницы надо решать комплексно. Предлагаю ознакомиться с возможностями программы когнитивно-поведенческой терапии бессонницы https://buzunov.ru/bessonnitsa-lechenie/

И у моей матери удушья, и приступы и не может уснуть практически всю ночь

Врач посоветовал белсомру Будет ли польза в этой лекарстве

И хотел узнать где можно купить и цену хотел узнать Подскажите пожалуйста.

Уважаемый Зорик, здравствуйте. В первую очередь необходимо разобраться с генезом ночного удушья. Возможно, это синдром обструктивного апноэ, когда назначение снотворных нежелательно. Кроме того, может быть именно эти приступы удушья не позволяют Вашей маме уснуть. Ей следует провести исследование ночного сна (полисомнографию). Это исследование позволяет видеть спит ли человек, в каких стадиях сна, как при этом он дышит, также ведется запись кардиограммы и ряд других показателей. Препарат Белсомра в России пока не зарегистрирован, поэтому приобрести его можно только за рубежом.

Здравствуйте, скажите пожалуйста, эту белсомру когда перестаешь применять пропадет опять сон? или она восстанавливает сон после приема через какое-то время?

Если причина бессонницы как таковая не выяснена и не устранена, то нарушения сна возобновятся после отмены препарата. Ведь бессонница — это симптом, как, например, повышение температуры тела. Можно принять парацетамол и снизить ее, но после окончания действия препарата вновь будет повышение. Так же и с нарушениями сна. Именно поэтому сначала проводится диагностика ночного сна, по результатам которой устанавливается диагноз, и только затем назначается лечение.

Здравствуйте. Мне 44 года я после вторых родов набрала 30 кг и вот уже 17 лет я страдаю апноэ. Но сейчас мой сон разбивается на два или четыре раза просыпания за ночь . Посоветуйте что можно сделать чтоб наладить свой сон и убрать храп. Мой вес 82 кг приросте 165.

Здравствуйте, Светлана. Не совсем понятно, диагноз обструктивного апноэ Вам официально установлен или это Ваше предположение? Сколько у Вас остановок дыхания в час? Какие показатели сатурации кислорода? Как лечитесь? С чем сами связываете присоединившиеся пробуждения среди ночи и как быстро повторно засыпаете? Пытались ли снижать вес и насколько успешно? Оптимальнее всего для Вас будет проведение полисомнографии и консультация сомнолога с результатами диагностики. Это позволит максимально эффективно помочь Вам в решении проблемы. Записаться на обследование и консультации Вы можете по телефону 985 77 33 195

Пожалуйста.,помогите Я беременна и со второго триместра сплю по 3-4 часа в сутки и то с пробуждениями .врачи разводят руками и прописывают травки(которые не помогают),так же не помогает мне все(ходьба перед сном исключение вредных продуктов ванна ароматерапия мёд молоко и тд)что мне сделать?такое бывает в моем положение,мне страшно?( даже сомнолог в Ростове ни чем не смогла помочь . В Москву нет возможности приехать .вы по скайпу консультируете? Буду очень благодарна за хоть маленькую поддержку (

Здравствуйте, Кристи. Да, действительно у беременных женщин на фоне гормональных изменений может возникнуть бессонница. Кроме того изменения физического состояния (растущий живот, неудобство сна в привычной позе) и психологического состояния (беспокойство и страх перед предстоящими родами) также ухудшают качество сна. При беременности мы ограничены в назначении лекарственных препаратов, чтобы не оказать неблагоприятного влияния на плод. Если растительные средства и соблюдение немедикаментозных методов: строгое соблюдение режима сна и бодрствования, исключение дневного сна, достаточная физическая активность (при беременности это может быть ходьба и плавание), исключение вредных привычек и кофеинсодержащих продуктов, релаксация перед сном (прослушивание звуков природы, белого шума, спокойной музыки; дыхательные упражнения), обеспечение комфорта в спальне и постели — не дают положительного результата, то необходимо обратиться к грамотному психотерапевту. Различные методики психотерапии помогут безопасно для малыша восстановить или улучшить сон.