Все, что вам нужно знать про антибиотики. Часть 3. Досье на популярные группы

Сегодня мы с вами завершим разбор наиболее популярных групп антибиотиков.

Напомню, что пока мы с вами поговорили только о пенициллинах и цефалоспоринах.

Постараюсь не растекаться мыслью по древу и быть краткой, чтобы вы у меня тут не заснули.

Ведь откровенно говоря, как написала одна моя читательница в комментариях, тема-то скуууучная…

Но я сильно надеюсь, что вы победите сон и дочитаете статью до конца. Хотя бы потому, что я для вас очень старалась. 🙂

А если дочитаете, то я уверена, что вы возьмете из нашего сегодняшнего разговора что-то полезное для себя.

Это вам поможет при случае просветить и вразумить любителей «палить из пушки по воробьям» и выпрашивать у вас антибиотики.

Ну что же, приступим.

Группа аминогликозидов

Аминогликозиды были выделены из лучистых грибков рода Actinomyces в 1944 году. Родоначальником этой группы является стрептомицин.

Существует 3 поколения аминогликозидов:

Стрептомицин чаще всего применяли в лечении туберкулеза, но туберкулезная палочка к нему быстро адаптировалась, и честно говоря, не знаю, применяют ли его сейчас.

Канамицин в этом плане оказался более стойким.

А вот к неомицину резистентность микробов практически не развивается.

Поэтому он до сих пор широко используется в некоторых средствах для местного применения: Полижинакс, Тержинан, Флуцинар Н, Пимафукорт, Анауран, Полидекса, Макситрол и др.

Гентамицин . Резистентность к нему развивается медленно.

Он применяется не только парентерально, но, подобно неомицину, входит в состав ряда наружных средств, таких как: Целестодерм-В с гарамицином, Гаразон, Акридерм ГК, Тридерм и др.

К тобрамицину микробы еще не сумели приспособиться. Помните, в состав какого средства он входит?

Правильно! 🙂 В состав глазных капель Тобрекс.

Препарат третьего поколения Амикацин когда-то произвел фурор в клинической практике. Его назначали при тяжелых инфекционных заболеваниях: он очень хорошо работал там, где его «коллеги» оказывались бессильны.

Но ввиду токсичности Амикацина, его применение ограничено.

Аминогликозиды оказывают бактерицидное действие: они угнетают синтез белка – основного строительного материала бактериальной клетки, и она гибнет.

Наибольшую активность они проявляют в отношении грамотрицательных бактерий: кишечной палочки, протея, клебсиеллы, действуют на возбудителей туберкулеза, чумы, бруцеллеза, туляремии, на синегнойную палочку, менингококк.

При приеме внутрь они практически не всасываются, поэтому применяются парентерально, кроме неомицина, который оказался самым токсичным для слухового нерва.

По этой причине его используют только в наружных средствах. И только на неповрежденных поверхностях, иначе он попадет в системный кровоток и может вызвать побочные эффекты.

• Сепсис.
• Бактериальный эндокардит.
• Менингит.
• Туберкулез, туляремия, бруцеллез, чума.
• Внутрибольничная инфекция.
• Инфекции мочевыводящих путей (осторожно!).

Помню, были времена, когда Гентамицин назначали направо-налево всем подряд, включая новорожденных.

А между тем, антибиотики этой группы очень токсичны.

Они ототоксичны, то есть повреждают слуховой и вестибулярный аппараты, вызывая снижение слуха или даже полную и необратимую его потерю, нарушение координации движений, головокружение.

Они нефротоксичны, т.е. оказывают повреждающее действие на почки, особенно часто у пожилых, если применяются длительно и в высоких дозах. К счастью, после отмены препарата, функция почек в большинстве случаев восстанавливается.

Они могут вызвать нервно-мышечную блокаду вплоть до полного паралича дыхательных мышц.

Беременным аминогликозиды назначаются только в крайнем случае, так как они могут оказывать нефротоксическое действие на плод и вызывать врожденную глухоту.

Кормящим – осторожно, поскольку эти средства проникают в грудное молоко, и нарушают кишечную микрофлору малыша.

Детям – только при непереносимости других антибиотиков или в случае чувствительности возбудителя только к этой группе, так как они вызывают угнетение нервной системы: ступор, вялость и даже кому.

Пожилым они назначаются только по жизненным показаниям: у большинства людей преклонного возраста почки работают уже не так, как хотелось бы.

Группа макролидов

Макролиды – любимая многими врачами группа препаратов.

Родоначальником группы является эритромицин, выделенный в 1952 году из почвенного грибка с труднопроизносимым названием Streptomyces erythreus.

В химической формуле макролидов может содержаться 14, 15 или 16 атомов углерода, и чаще всего макролиды подразделяют не по поколениям, а вот так:

14-членные

15-членные

16-членные

Природные

Полусинтетические

Преимущества макролидов

1. Мало токсичны.
2. Активны в отношении широкого спектра бактерий.
3. Создают высокие концентрации в тканях.
4. Помимо антибактериального, оказывают иммуномодулирующее и противовоспалительное действие.
5. Действуют даже на внутриклеточные микроорганизмы.

Пару слов об особенностях некоторых макролидов.

Эритромицин – сейчас не знаю, а когда-то его особенно любили назначать при заболеваниях горла (ангина, фарингит). Из группы макролидов он чаще других (в 30-40% случаев) вызывает побочные эффекты и прежде всего, боли в животе, тошноту, рвоту, диарею, так как усиливает перистальтику желудочно-кишечного тракта.

У пожилых его применение приводит к снижению слуха (!)

Принимать его следует за час до еды, так как пища уменьшает его биодоступность.

Кларитромицин – в отличие от других макролидов, проявляет высокую активность в отношении Helicobacter pylori, который, как считают, является виновником язвенной болезни. Так что он включен в схемы эрадикации, т.е. уничтожения этой микробины.

Побочные эффекты дает в 16% случаев.

Его можно принимать независимо от приема пищи.

Азитромицин отличается короткими схемами приема (1-3 дня). Побочные эффекты вызывает в 9% случаев (чаще всего, диспепсические расстройства). Лечебная концентрация сохраняется 5-7 дней после приема последней дозы.

Макролиды, как и предыдущая группа, тоже подавляют синтез белков в бактериальной клетке, но действуют они бактериостатически. Хотя в высоких концентрациях оказывают бактерицидное действие.

Правда, микробы пытаются адаптироваться и к макролидам.

Одни из них вырабатывают ферменты, которые мешают связыванию антибиотика с рибосомами бактериальной клетки, где происходит синтез белка.

Другие без зазрения совести выпроваживают антибиотик из своего дома с помощью транспортных белков.

И, тем не менее, резистентность микробов к ним пока считается невысокой.

Они активны в отношении грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков), действуют на возбудителей коклюша, дифтерии, токсоплазмоза, но самая главная их особенность – способность проникать внутрь клетки, где любят обустраивать себе жилье хламидии, микоплазмы и некоторые др. микроорганизмы.

Мало какие антибиотики могут этим похвастаться.

А поскольку выше упомянутые инфекции чрезвычайно распространены среди сексуально активных слоев населения, то не зарастет в аптеку народная тропа жертв внутриклеточных оккупантов с внушительным списком препаратов наперевес.

В целом макролиды хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, но на их всасывание влияет прием пищи. Он значительно уменьшает биодоступность эритромицина, в меньшей степени – азитромицина, рокситромицина и мидекамицина и практически не влияет на биодоступность кларитромицина, спирамицина и джозамицина.

• Инфекции Лор-органов: синуситы, отиты, фарингиты, тонзиллиты.
• Инфекции нижних дыхательных путей: бронхиты, пневмонии.
• Инфекции, передающиеся половым путем: хламидиоз, микоплазмоз, уреаплазмоз.
• Инфекции кожи и мягких тканей. Например, эритромицин входит в состав хорошо известного вам средства Зинерит.

• Тошнота, рвота, диарея (чаще всего их вызывает эритромицин). , головокружение.
• Реже – нарушение функции печени.

В инструкциях вы увидите огромный список побочных, которые я здесь перечислять не буду. Среди них есть и серьезные. Но все-таки, сколько публикаций я не встречала, большинство докторов сходится во мнении, что это наиболее безопасная группа.

А вы как считаете, друзья?

Беременным – назначают, взвесив все «за» и «против», если нет альтернативы (кроме рокситромицина, который противопоказан). Только Джозамицин (Вильпрафен) разрешен.

Кормящим – макролиды проникают в грудное молоко, поэтому лучше воздержаться. Джозамицин разрешен.

Детям – применяются в возрастных дозировках и соответствующих формах выпуска.

Пожилым – без особенностей. Чаще, чем у молодых, при использовании препаратов этой группы у них встречается нарушение функции печени. А при использовании Эритромицина – снижение слуха.

Важно!

Антациды уменьшают всасывание макролидов, особенно азитромицина.

Группа тетрациклинов

К этой группе относятся тетрациклин и доксициклин .

Эти средства очень токсичны, вызывают массу побочных эффектов, хотя и действуют на миллион всяких-разных микробов, включая внутриклеточные и экзотические.

Действуют бактериостатически, подавляя синтез белка в микробной клетке.

Активны в отношении стафилококков, стрептококков, гонококков, клебсиел, возбудителей сальмонеллеза, дизентерии, хламидийной инфекции, сифилиса, а доксициклин плюс к этому действует на микроорганизмы, вызывающие туляремию, холеру, бруцеллез, лихорадку Ку и много других инфекций.

Безобразно! Наверное, нет ни одной системы в теле человека, которую не затронули бы антибиотики этой группы.

Сам тетрациклин всасывается в ЖКТ примерно на 60-80%, а доксициклин – на все 100.

Я даже затрудняюсь выделить наиболее частые инфекции, при которых врачи назначают тетрациклины, и прежде всего, доксициклин:

• Инфекции, передающиеся половым путем, включая хламидиозы, микоплазмозы.
• Бронхиты, пневмонии.
• Отиты, синуситы, фарингиты, тонзиллиты. , пиелонефриты, простатиты.
• Холециститы, холангиты.
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• И многое другое…

• Рвота, головная боль, повышение внутричерепного давления.
• Тошнота, запоры или диарея, изъязвления пищевода, желудка и 12 п.к.
• Различные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.
• Перикардит, тахикардия, гипотония.
• Боли в суставах и мышцах.
• Нарушение функции печени.
• Кандидоз, дисбактериоз.
• Изменение цвета зубной эмали.
• Фотосенсибилизация.

Как видите, побочных много, и очень серьезных, поэтому НИКОГДА не рекомендуйте тетрациклины самостоятельно.

Как, впрочем, и антибиотики других групп.

Беременным и кормящим – противопоказаны.

Тетрациклины замедляют рост костей у детей, необратимо изменяют цвет зубов на желтый или светло-коричневый.

Пожилым – противопоказаны при тяжелых нарушения функции печени.

Важно!

Доксициклин снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов – во время лечения этим препаратом необходимо использовать альтернативные средства контрацепции.

Антациды уменьшают всасывание тетрациклинов, поэтому между их приемами нужно делать перерыв 1-3 часа.

Для профилактики изъязвления желудочно-кишечного тракта доксициклин принимают в дневные часы с большим количеством жидкости, лучше во время еды.

Учитывая, что тетрациклины вызывают фотосенсибилизацию, пребывание на солнце во время лечения доксициклином и в течение 4-5 дней после него следует ограничить. Предупреждайте об этом покупателя! А лучше предложите ему на этот период солнцезащитные средства.

Напомню вам, что фотосенсибилизация – это повышенная чувствительность кожи к действию ультрафиолетовых лучей. Она может проявиться либо тяжелым солнечным ожогом с покраснением и образованием пузырей, либо коричневыми пятнами на открытых участках тела.

Группа линкозамидов

В эту группу входят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин .

К ним наиболее чувствительны стафилококки, стрептококки, пневмококки, возбудители угревой сыпи Propionibacterium acnes, а также большинство микроорганизмов, вызывающих чисто женскую болячку, именуемую бактериальным вагинозом: гарднерелла, микоплазма и др.

Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, подавляя синтез белка бактериальной клетки. В высоких концентрациях оказывают бактерицидный эффект.

Они устойчивы к действию соляной кислоты и желудочного сока, поэтому могут применяться не только парентерально, но и внутрь.

Если сравнивать линкомицин и клиндамицин, пища значительно уменьшает биодоступность первого, поэтому линкомицин рекомендуют принимать за 1 час до еды.

Клиндамицин более активен, чем линкомицин, лучше всасывается в ЖКТ, его биодоступность не зависит от приема пищи.

Но зато он чаще, чем линкомицин вызывает поражение кишечника (псевдомембранозный колит).

С этой группы антибиотиков, как правило, лечение НЕ НАЧИНАЮТ.

На сегодняшний день есть более эффективные средства.

В основном, они назначаются в следующих случаях:

1. Инфекции кожи и мягких тканей. Например, гель Далацин, раствор Зеркалин используются для лечения угревой сыпи.
2. Бактериальный вагиноз (свечи, кремы вагинальные).
3. Бронхиты, пневмонии.

• Тошнота, рвота, боли в животе, диарея, псевдомембранозный колит.
• Аллергические реакции.
• Изменения в крови: нейтропения, тромбоцитопения.

Беременные, кормящие, дети, пожилые

Беременным и кормящим – не рекомендуются.

Детям – линкомицин с 1 месяца (парентерально), клиндамицин – с 3 лет, наружно – с 12 лет.

Пожилым – без особенностей. Осторожно при нарушении функции печени.

Резистентность к ним развивается медленно, но возможна перекрестная резистентность с макролидами. Иными словами, если макролиды не действуют на какого-то микроба, то с высокой долей вероятности и линкозамиды на него тоже не подействуют.

Амфениколы

В эту группу входит хлорамфеникол , а попросту говоря, левомицетин.

Это старенький антибиотик, открытый в конце 40-х годов прошлого столетия, на который когда-то подсели наши предки, чтобы остановить невесть откуда взявшуюся диарею или цистит.

В некоторых семьях стандарты лечения тех или иных недугов, передаваясь из поколения в поколение, дошли до наших дней. Поэтому так сложно бывает убедить покупателя, что сейчас есть намного более безопасные и куда более эффективные препараты.

Кратенько напомню вам о левомицетине.

Оказывает бактериостатическое действие: подавляет синтез белка микробной клетки.

В больших концентрациях – бактерицидное.

Действует на стафилококков, стрептококков, гонококков, менингококков, палочек дизентерии, сальмонеллеза, клебсиеллу, протей и др.

Резистентность микробов к левомицетину развивается медленно, но горячая любовь наших граждан к этому антибиотику сделала свое черное дело: в России 50-90% палочек дизентерии и 10% палочек сальмонеллеза устойчивы к хлорамфениколу.

Хлорамфеникол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте при приеме внутрь, биодоступность при этом составляет 80%. Пища на нее не влияет.

В наружных формах (глазные капли, мази) оказывает не только местное, но и системное действие.

• Дизентерия, сальмонеллез (таблетки).
• Бактериальные инфекции глаз (глазные капли 0,25%).
• В составе мазей (Левомеколь, Левосин) применяется при гнойных ранах, трофических язвах).

На этом остановлюсь чуть подробнее.

• Тошнота, рвота, диарея, раздражение слизистой рта.
• Снижение количества нейтрофилов, что ведет к иммунодефициту и частым заболеваниям, так как основная их функция – фагоцитоз, т.е. поглощение микроорганизмов и погибших клеток.
• Снижение количества тромбоцитов. Значит, повышается риск кровотечений при малейшем порезе.
• Снижение гемоглобина. Следовательно, нарушается перенос кислорода к тканям, нарушаются функции многих органов.
• Дисбактериоз кишечника, кандидоз.

В ряде случаев токсическое действие левомицетина на кроветворные органы бывает настолько сильным, что приводит к летальному исходу.

Беременным и кормящим противопоказан.

Детям – строго в возрастных дозировках. Назначает только врач!

Пожилым – осторожно при нарушении функции печени.

Важно:

При приеме хлорамфеникола необходимо сдавать клинический анализ крови 1 раз в 3 дня.

Левомицетин применяется ТОЛЬКО при индивидуальной непереносимости или неэффективности более безопасных средств.

На этом все. Надеюсь, что у вас хватило сил дочитать до конца.

Разговор получился длинным, но я постаралась дать вам лишь общие характеристики основных групп антибиотиков, поскольку не устану повторять:

Если хотите что-то добавить, прокомментировать, пишите внизу в окошечке комментариев.

Если вы считаете этот блог ценным для трудяг фармбизнеса, не забывайте кликать на кнопки соц. сетей (см. ниже), в которых состоите, чтобы поделиться ссылкой на статью со своими коллегами.

Спасибо всем, кто прислал «ребусы» покупателей!

Записывайте и присылайте еще!

В заключение вам одна из таких загадок:

Что бы это значило?

Жду ваших вариантов!

До новой встречи на блоге «Аптека для человека!»

С любовью к вам, Марина Кузнецова

P.S. Если Вы хотите быть в курсе новых статей блога, и если Вы хотите получать ценные для работы шпаргалки, подписывайтесь на рассылку! Не пожалеете. 🙂

Форма подписки находится вверху страницы и под каждой статьей. После того, как Вы введете свой адрес, имя и нажмете на кнопку «подписаться», Вам надо будет заглянуть в свой почтовый ящик. Там будет письмо, в котором нужно активировать подписку, нажав на кнопку «активировать».

После этого Вам напишут, что Вы успешно подписались на рассылку и затем Вы получите письмо, в котором БУДЕТ ССЫЛКА НА СКАЧИВАНИЕ ШПАРГАЛОК.

В общем, все как в сказке: игла в яйце, яйцо в утке, утка в зайце. 🙂

Если ничего не поняли, посмотрите инструкцию вот здесь.

ЕСЛИ ВЫ НЕ ПОЛУЧИЛИ НИКАКОГО ПИСЬМА, ПРОВЕРЬТЕ ПАПКУ «СПАМ».

ЕСЛИ ОНО ТАМ, ОТКРОЙТЕ ПИСЬМО И СВЕРХУ НАЖМИТЕ КНОПКУ «НЕ СПАМ».

ЕСЛИ ПИСЬМА НЕТ НИГДЕ, НАПИШИТЕ МНЕ.

Теперь все. Пока-пока!

Дорогие мои читатели!

Если статья вам понравилась, если вы хотите что-то спросить, дополнить, поделиться опытом, вы можете это сделать в специальной форме ниже.

Только, пожалуйста, не молчите! Ваши комментарии - это моя самая главная мотивация на новые творения для ВАС.

Буду вам крайне признательна, если вы поделитесь ссылкой на эту статью со своими друзьями и коллегами в социальных сетях.

Просто нажмите на кнопки соц. сетей, в которых вы состоите.

Кликанье по кнопкам соц. сетей повышает средний чек, выручку, зарплату, снижает сахар, давление, холестерин, избавляет от остеохондроза, плоскостопия, геморроя!

Большое вам спасибо!

Спасибо за статью!С удовольствием читаю вас и пользуюсь в работе

Ответ на вопрос — Вука вука?

Вы правы, Елена! Спасибо!

Марина , спасибо Вам за очередную познавательную статью !

Рядом с нашей аптекой находится стоматология и врачи всегда назначают своим пациентам линкомицин. То есть получается что врачи перестраховываясь стреляют из пушки по воробьям ?

Не думаю, Марина!

По крайней мере после удаления зуба антибактериальная терапия нужна для профилактики инфекционных осложнений.

Я говорю, в первую очередь, о покупателях, которые любят при банальной простуде глотать антибиотики, причем с первого дня болезни.

Добрый день. Препарат — вука вука.

Огромное спасибо за шикарные статьи.

Все статьи очень интересные и познавательные) Спасибо большое! Препарат: Вука-вука.

Марина! Добрый день! Спасибо Вам за письмо. Вука-вука. Марина, а где можно посмотреть шпаргалки для первостольников?

Марина, после подписки на рассылку Вы должны были получить письмо, которое называется так: «Марина, спасибо за подписку!» и там есть ссылка на скачивание шпаргалок.

Проверьте, пожалуйста, свой почтовый ящик и найдите это письмо. Если его нет во входящих, загляните в папку «спам», иногда оно попадает туда.

О результатах обязательно сообщите.

Добрый день, Марина!

Как обычно, Ваш статья- шедевр! Читала с ручкой и блокнотом, как и большинство других статей . Придерживаюсь Вашего мнения,что «назначение» антибиотиков в аптеке категорически недопустимо, мы ведь не знаем особенности организма посетителя, причин и характера течения болезни, наличия сопутствующих заболеваний. Сама не продаю антибиотики без рецепта или хотя бы «писульки» от врача и коллегам не рекомендую, хотя посетители и ругаются порой, что у нас самая принципиальная аптека в округе

Где-то читала, что тетрациклины не рекомендуется сочетать с препаратами железа, так как они мешают друг другу всасываться. А макролиды рекомендуют очень осторожно использовать при удлинении интервала Q-T, особенно эритромицин и кларитромицин. Значит ли это, что сердечникам лучше воздержаться от лечения этой группой препаратов?(интересуюсь чисто для себя,так как сама имею проблемы с сердечно-сосудистой системой)

Вы пишете : « Для профилактики изъязвления желудочно-кишечного тракта доксициклин принимают в дневные часы с большим количеством жидкости, лучше во время еды.» А почему именно днем? Это какая-то особенность препарата или хронофармакология?

И еще вопрос. Извините,что замучала Вас ими.

Недавно у нас практиковалась студентка, я немного почитывала ее учебники. Так вот там ко второму поколению аминогликозидов причисляется нетилмицин, который авторы рекомендовали к применению в педиатрии в виду меньшей токсичности. А наш любимый «РЛС» причисляет нетилмицин к 3 поколению аминогликозидов. Кто , на Ваш взгляд, прав-учебник или РЛС?

Ольга, спасибо Вам за такие ценные дополнения и интересные вопросы!

1. Тетрациклины с железом: да, Вы совершенно правы, поэтому между их приемом должен быть промежуток времени в 1-3 часа.

2. Макролиды крайне редко, но могут приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ, что в свою очередь чревато тяжелой аритмией и внезапной смертью. По этому поводу порылась в интернете и вот что нарыла: наибольший риск удлинения интервала QT дает эритромицин, меньше — кларитромицин, еще меньше — азитромицин. Но как показывают исследования, применение макролидов в стандартных дозировках дает незначительное удлинение этого интервала и не вызывает аритмии. Риск ее повышается при сочетании сразу нескольких факторов риска: пожилой возраст+высокие дозировки антибиотика+сопутствующее сердечно-сосудистое заболевание.

Поэтому пожилым людям с сердечными проблемами лучше эту группу рекомендовать в последнюю очередь. И лучше НЕ ЭРИТРОМИЦИН, который пожилые так любят в силу его дешевизны. (Вот вам, друзья, еще один аргумент, чтобы отговорить пожилого человека приобретать эритромицин).

3. Почему доксициклин лучше принимать днем? Здесь речь идет прежде всего о возможности развития эрозивного эзофагита, т.е. воспаления пищевода. Потому что днем человек преимущественно находится в вертикальном положении, что уменьшает вероятность заброса желудочного содержимого (с бултыхающейся там таблеткой доксициклина) в пищевод. А для уменьшения риска раздражения желудка запивать рекомендуется большим количеством воды.